Состав:
действующее вещество: оmeprazole;1 капсула содержит омепразола 0,02 г гранул (пеллет) в пересчете на омепразол;вспомогательные вещества: гранулы (пеллеты) содержат: маннит (Е 421); сахарозу; натрия додецилсульфат; натрия гидрофосфат, додекагидрат; кальция карбонат (Е 170); гипромелозу; спирт цетиловый; титана диоксид (Е 171); натрия метилпарабен (Е 219); натрия пропилпарабен (Е 217).
Лекарственная форма.
Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа.
Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса. Код АТС А02В С01.
Клинические характеристики.
Показания.
Доброкачественная язва желудка и язва двенадцатиперстной кишки, в т.ч. связанная с приёмом нестероидных противовоспалительных средств; эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии с антибактериальными средствами); гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; профилактика аспирации кислотного содержимого желудка; синдром Золлингера-Эллисона; уменьшение симптомов кислотозависимой диспепсии.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к действующему веществу и/или к другим компонентам препарата; одновременное применение с атазанавиром; детский возраст до 5 лет; период кормления грудью.
Способ применения и дозы.
Принимают внутрь перед едой или во время приема пищи, не разжевывая и не повреждая капсулу, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования зависит от вида и тяжести заболевания и устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента.
Взрослые и дети старше 12 лет.
Язва двенадцатиперстной кишки и желудка: суточная доза – 1 капсула. Обычно курс лечения язвы двенадцатиперстной кишки составляет 4 недели, язвы желудка – 8 недель. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 2 капсул.
Лечение и профилактика язвы двенадцатиперстной кишки и желудка, а также гастродуоденальной эрозии и диспептических симптомов, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных средств: рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Курс лечения – 4-8 недель.
Для эрадикации Helicobacter pylori: Омепразол назначают в суточной дозе 40 мг (по 20 мг 2 раза в день) в составе комплексной терапии по утвержденным международным схемам:
«Тройная» терапия при язве двенадцатиперстной кишки: в течение 1 недели по 2 раза в сутки: амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг; в течение 1 недели по 2 раза в сутки: кларитромицин 250 мг и метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг); в течение 1 недели по 3 раза в сутки: амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг.
«Двойная» терапия при язве двенадцатиперстной кишки: в течение 2 недель по 2 раза в сутки: амоксициллин 750 мг – 1 г; в течение 2 недель по 3 раза в сутки: кларитромицин 500 мг.
«Двойная» терапия при язве желудка: в течение 2 недель по 2 раза в сутки: амоксициллин –
750 мг – 1 г.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: суточная доза – 1 капсула, курс лечения – 4-8 недель. Больным рефлюкс-эзофагитом, резистентным к лечению, применяют по 2 капсулы ежедневно в течение 8 недель.
Профилактика аспирации кислотного содержимого желудка: рекомендованная доза омепразола – 40 мг вечером накануне и 40 мг за 2-6 часов перед наркозом.
Синдром Золлингера-Эллисона: начальная доза Омепразола, которую принимают однократно утром, составляет 60 мг в сутки; при необходимости суточную дозу увеличивают до 80-120 мг. Дозу следует подбирать индивидуально с учетом реакции организма. Если суточная доза превышает 80 мг, ее необходимо разделить на 2-3 приема.
Кислотозависимая диспепсия: суточная доза составляет 10-20 мг одноразово на протяжении 2-4 недель. Если через 4 недели симптомы не исчезают или в скором времени снова появляются, необходимо пересмотреть диагноз пациента. При необходимости применения Омепразола в разовой дозе менее 20 мг применяют препарат с меньшим содержанием действующего вещества.
Коррекции дозы Омепразола у пожилых людей и у пациентов с нарушением функции почек не требуется.
У больных с нарушением функции печени максимальная суточная доза Омепразола составляет 20 мг.
Дети. Данная лекарственная форма Омепразола применяется детям старше 5 лет с массой тела не менее 20 кг.
При рефлюкс-эзофагите курс лечения – 4-8 недель; при симптоматическом лечении изжоги и регургитации соляной кислоты при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни – 2-4 недели. Суточная доза составляет 20 мг, при необходимости суточную дозу можно увеличить до 40 мг.
Если ребенок не может проглотить капсулу, ее следует вскрыть, а содержимое смешать с небольшим количеством яблочного сока или йогурта (приблизительно в 10 мл). Необходимо проследить, чтобы ребенок проглотил данную смесь немедленно после приготовления.
Возможно применение Омепразола в составе комплексной терапии для эрадикации Helicobacter pylori детям старше 5 лет, однако данную терапию следует проводить с особой осторожностью под тщательным наблюдением врача. Курс лечения – 7 дней, при необходимости курс лечения продлевают до 14 дней.
Схема лечения: дети с массой тела 30-40 кг: Омепразол 20 мг, амоксициллин 750 мг, кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела 2 раза в день в течение 7 дней;
дети с массой тела более 40 кг: Омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг 2 раза в день в течение 7 дней.
Побочные реакции.
Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: часто (≥ 1/100); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (< 1/1000).
При применении омепразола возможны нарушения:
со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, потеря сознания, общая слабость, бессонница, сонливость, тревога, парестезии; редко – возбуждение, обратимая спутанность сознания, агрессивность, депрессии и галлюцинации;со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея, запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко – сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, отсутствие аппетита;со стороны печени и билиарной системы: нечасто – нарушение вкуса, увеличение активности «печеночных» ферментов; редко – у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени – гепатит (в т.ч. с желтухой), энцефалопатия, тяжелое нарушение функции печени (в т.ч. печеночная недостаточность);со стороны костно-мышечной системы: редко – артралгия, мышечная слабость, миалгия;со стороны системы кроветворения: редко – анемия, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия;со стороны кожи и ее производных: нечасто – сыпь (в т.ч. буллезная) и/или зуд, дерматит, крапивница; редко – фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, алопеция;аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, анафилактический шок;прочие: нечасто – недомогание; редко - интерстициальный нефрит, гинекомастия, нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, импотенция, гипонатриемия.
Передозировка.
При передозировке Омепразола возникают симптомы, характерные для побочного действия.
Лечение. Специфического антидота нет. Плохо выводится с помощью диализа. Показано промывание желудка, симптоматическое и поддерживающее лечение.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение препарата при беременности возможно, если ожидаемый позитивный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.
В случае необходимости применения препарата на период лечения необходимо прекратить кормление грудью.
Дети.
Препарат применяют детям от 5 лет по назначению врача при рефлюкс-эзофагите и симптоматическом лечении изжоги и регургитации соляной кислоты при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Особенности применения.
Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественного новообразования в желудочно-кишечном тракте, особенно при язве желудка, так как лечение маскирует симптоматику и может отсрочить постановку правильного диагноза.
Коррекции дозы Омепразола у пожилых людей и пациентов с нарушением функции почек не требуется. Диализ, проводимый у пациентов с хроническими заболеваниями почек, не влияет на фармакокинетику Омепразола. При нарушении функции печени максимальная суточная доза Омепразола составляет 20 мг.
При применении Омепразола возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови.
Снижение секреции кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса или других кислотоингибирующих агентов приводит к повышению роста микрофлоры желудочно-кишечного тракта. Поэтому следует учитывать, что снижение кислотности желудочного содержимого может повышать риск развития кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter.
Есть сообщения о случаях умеренного дефицита витамина В12 при длительном и непрерывном приеме ингибиторов протонного насоса, поэтому может быть целесообразным проведение контроля уровня витамина В12 в сыворотке крови.
Препарат следует с осторожностью применять лицам, управляющим автотранспортом или другими механизмами, что связано с риском возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Омепразол может увеличить период полувыведения и длительность действия диазепама, кумариновых антикоагулянтов непрямого действия (варфарин), фенитоина, сибазона, что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. Однако при одновременном применении фенитоина и омепразола в суточной дозе 20 мг у пациентов, находящихся на непрерывном лечении фенитоином, не наблюдалось изменения его концентрации в крови.
При одновременном приеме омепразола с варфарином или другими антагонистами витамина К необходим постоянный мониторинг пределов МНО (международное нормализованное отношение).
Изменяет биодоступность лекарственных средств, всасывание которых зависит от pH (кетоконазол или итраконазол, соли железа, эфиры ампициллина).
Не взаимодействует с фенацетином, теофиллином, кофеином, пропранололом, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, циклоспорином, лидокаином, хинидином, этанолом, эстрадиолом или антацидными средствами.
Усиливает ингибирующее действие других лекарственных средств на систему кроветворения. Повышает (взаимно) концентрацию в крови кларитромицина, нет взаимодействия с метронидазолом или амоксициллином.
Одновременное введение препарата Омепразол и дигоксина здоровым добровольцам увеличивает биодоступность (на 10 %) дигоксина вследствие повышения рН желудочного содержимого.
Омепразол повышает уровень такролимуса в крови. Не рекомендуется одновременный прием с комплексом - атазанавир 300 мг и ритонавир 100 мг, так как совместный прием приводит к уменьшению AUCт (площади под кривой «концентрация-время») атазанавира на 76 %, Cmax – на 72 %, Cmin – на 79 %. При одновременном приеме омепразола и вориконазола происходит конкурентное ингибирование метаболизма посредством изоферментов цитохрома Р450 - CYP2C19 и CYP3A4. Омепразол (40 мг 1 раз в сутки) повышает Cmax и AUСт вориконазола на 15 и 41 % соответственно. Коррекция дозы вориконазола не рекомендуется. Вориконазол повышает Cmax и AUСт омепразола на 116 и 280 % соответственно. Поэтому при назначении вориконазола больным, получающим омепразол, дозу последнего рекомендуется уменьшить вдвое.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Омепразол – противоязвенный антисекреторный препарат. Он легко проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка, концентрируется в них и активируется при кислом значении рН. Активный метаболит – сульфенамид – угнетает Н+,К+-АТФ-азу секреторной мембраны париетальных клеток (протонный насос), прекращая выход ионов водорода в полость желудка и блокируя заключительную стадию секреции соляной кислоты. Дозозависимо уменьшает уровень базальной и стимулированной секреции, общий объем желудочной секреции и выделение пепсина. Эффективно угнетает как ночную, так и дневную продукцию соляной кислоты.
Оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация Н. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии, уменьшает вероятность развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
При рефлюксном язвенном эзофагите нормализация кислотной экспозиции в пищеводе и поддержание внутрижелудочного рН>4,0 в течение 24 часов с уменьшением повреждающих свойств содержимого желудка (торможение перехода пепсиногена в пепсин) способствует ослаблению симптоматики и полному заживлению повреждений пищевода (уровень заживления превышает 90 %).
Высокоэффективен при лечении тяжелых и осложненных форм эрозивного и язвенного эзофагита, резистентных к Н2-блокаторам гистаминовых рецепторов. Длительная поддерживающая терапия предотвращает рецидивы рефлюксного эзофагита и сокращает риск развития осложнений.
Фармакокинетика. После приема внутрь препарат быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта, однако биодоступность составляет не более 50-55 % (эффект «первого прохождения» через печень). Связывание с белками плазмы крови (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин) очень высокое – 95 %.
После однократного приема 20 мг омепразола угнетение желудочной секреции наступает в течение первого часа, достигает максимума через 2 часа и продолжается около 24 часов, выраженность эффекта зависит от дозы. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается в течение 3-5 дней после завершения терапии. Препарат трансформируется в печени с образованием, по крайней мере, 6 метаболитов, характеризующихся практическим отсутствием антисекреторной активности.
Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72-80 %) и через кишечник (18-23 %). Период полувыведения равен 0,5-1 час (при нормальной функции печени) или 3 часа (при хронических заболеваниях печени).
У пациентов пожилого возраста возможно некоторое повышение биодоступности и уменьшение скорости выведения.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: твёрдые желатиновые капсулы. Корпус и крышечка капсулы - синего цвета. Содержимое капсулы – гранулы (пеллеты) от белого до почти белого цвета, сферической формы.
Срок годности.
3 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения.
Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
Упаковка.
По 10 капсул в блистере. По 1 или 3 блистера, вложенные в пачку.
Категория отпуска.
По рецепту.
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ОМЕПРАЗОЛ
(ОMEPRAZOLЕ)
Склад:
діюча речовина: оmeprazole;
1 капсула містить омепразолу 0,02 г гранул (пелет) в перерахуванні на омепразол;
допоміжні речовини: гранули (пелети) містять: маніт (Е 421); сахарозу; натрію додецилсульфат; натрію гідрофосфат, додекагідрат; кальцію карбонат (Е 170); гіпромелозу; спирт цетиловий; титану діоксид (Е 171); натрію метилпарабен (Е 219); натрію пропілпарабен (Е 217).
Лікарська форма. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонного насоса. Код АТС А02В С01.
Клінічні характеристики.
Показання. Доброякісна виразка шлунка і виразка дванадцятипалої кишки, в т.ч. пов’язана з прийомом нестероїдних протизапальних засобів; ерадикація Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії з антибактеріальними засобами); гастроезофагеальна рефлюксна хвороба; профілактика аспірації кислотного вмісту шлунка; синдром Золлінгера-Еллісона; послаблення симптомів кислотозалежної диспепсії.
Протипоказання. Гіперчутливість до діючої речовини та/або до інших компонентів препарату; одночасне застосування з атазанавіром; дитячий вік до 5 років; період годування груддю.
Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньо перед або під час вживання їжі, не розжовуючи та не пошкоджуючи капсулу, запиваючи невеликою кількістю рідини. Режим дозування залежить від виду та тяжкості захворювання і встановлюється лікарем індивідуально для кожного пацієнта.
Дорослі та діти старше 12 років.
Виразка шлунка та дванадцятипалої кишки: добова доза – 1 капсула. Зазвичай курс лікування виразки дванадцятипалої кишки становить 4 тижні, виразки шлунка – 8 тижнів. За необхідності добову дозу можна збільшити до 2 капсул.
Лікування та профілактика виразки дванадцятипалої кишки та шлунка, а також гастродуоденальної ерозії та диспептичних симптомів, пов’язаних із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів: рекомендована добова доза становить 20 мг. Курс лікування – 4-8 тижнів.
Для ерадикації Helicobacter pylori: Омепразол призначають у добовій дозі 40 мг (по 20 мг 2 рази на день) у складі комплексної терапії за затвердженими міжнародними схемами:
«Потрійна» терапія при виразці дванадцятипалої кишки: протягом 1 тижня 2 рази на добу: амоксицилін 1 г і кларитроміцин 500 мг; протягом 1 тижня 2 рази на добу: кларитроміцин 250 мг і метронідазол 400 мг (або тінідазол 500 мг); протягом 1 тижня 3 рази на добу: амоксицилін 500 мг і метронідазол 400 мг.
«Подвійна» терапія при виразці дванадцятипалої кишки: протягом 2 тижнів 2 рази на добу: амоксицилін 750 мг – 1 г; протягом 2 тижнів 3 рази на добу: кларитроміцин 500 мг.
«Подвійна» терапія при виразці шлунка: протягом 2 тижнів 2 рази на добу амоксицилін 750 мг – 1 г.
Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба: добова доза – 1 капсула, курс лікування – 4-8 тижнів. Хворим рефлюкс-езофагітом, резистентним до лікування, призначають по 2 капсули щоденно протягом 8 тижнів.
Профілактика аспірації кислотного вмісту шлунка: рекомендована доза Омепразолу – 40 мг напередодні ввечері і 40 мг за 2-6 годин перед наркозом.
Синдром Золлінгера-Еллісона: початкова доза Омепразолу, яку застосовують одноразово вранці, дорівнює 60 мг на добу; за необхідності добову дозу збільшують до 80-120 мг. Дозу слід підбирати індивідуально з урахуванням реакції організму. Якщо добова доза перевищує 80 мг, її необхідно поділити на 2-3 прийоми.
Кислотозалежна диспепсія: добова доза становить 10-20 мг одноразово протягом 2-4 тижнів. Якщо через 4 тижні симптоми не зникають або швидко з’являються знову, необхідно переглянути діагноз пацієнта. За необхідності застосування Омепразолу в разовій дозі менше
20 мг застосовують препарат із меншим вмістом діючої речовини.
Корекція дози Омепразолу у людей літнього віку та у пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібна.
У хворих із порушенням функції печінки максимальна добова доза Омепразолу складає 20 мг.
Діти. У даній лікарській формі Омепразол застосовують дітям віком від 5 років з масою тіла не менше 20 кг.
При рефлюкс-езофагіті курс лікування – 4-8 тижнів; при симптоматичному лікуванні печії і регургітації соляної кислоти при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі – 2-4 тижні. Добова доза становить 20 мг, за необхідності добову дозу можна збільшити до 40 мг.
Якщо дитина не може проковтнути капсулу, її слід відкрити, а вміст змішати з невеликою кількістю яблучного соку або йогурту (приблизно в 10 мл). Необхідно простежити, щоб дитина проковтнула цю суміш негайно після приготування.
Можливе застосування Омепразолу в складі комплексної терапії для ерадикації Helicobacter pylori дітям віком від 5 років, проте цю терапію слід проводити з особливою обережністю під ретельним наглядом лікаря. Курс лікування – 7 днів, за необхідності курс лікування продовжують до 14 днів.
Схема лікування: діти з масою тіла 30-40 кг: Омепразол 20 мг, амоксицилін 750 мг, кларитроміцин 7,5 мг/кг маси тіла 2 рази на день протягом 7 днів;
діти з масою тіла більше 40 кг: Омепразол 20 мг, амоксицилін 1 г, кларитроміцин 500 мг 2 рази на день протягом 7 днів.
Побічні реакції. Критерії оцінки частоти розвитку побічних реакцій лікарського засобу: часто
(? 1/100); нечасто (? 1/1000 і < 1/100); рідко (< 1/1000).
При застосуванні Омепразолу можливі порушення:
– з боку центральної і периферичної нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення, втрата свідомості, загальна слабкість, безсоння, сонливість, тривога, парестезії; рідко – збудження, оборотна сплутаність свідомості, агресивність, депресії і галюцинації;
– з боку травного тракту: часто – діарея, запор, біль у животі, нудота, блювання, метеоризм; рідко – сухість у роті, стоматит, кандидоз травного тракту, відсутність апетиту;
– з боку печінки і біліарної системи: нечасто – порушення смаку, збільшення активності «печінкових» ферментів; рідко – у хворих із попереднім тяжким захворюванням печінки –гепатит (в т.ч. з жовтяницею), енцефалопатія, тяжке порушення функції печінки (в т.ч. печінкова недостатність);
- з боку кістково-м'язової системи: рідко – артралгія, м’язова слабкість, міалгія;
- з боку системи кровотворення: рідко – анемія, лейкопенія, панцитопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, еозинофілія;
– з боку шкіри та її похідних: нечасто – висипання (в т.ч. бульозні) і/або свербіж, дерматит, кропив’янка; рідко – фотосенсибілізація, мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, алопеція;
– алергічні реакції: рідко – ангіоневротичний набряк, гарячка, бронхоспазм, анафілактичний шок;
– інші: нечасто – нездужання; рідко – інтерстиціальний нефрит, гінекомастія, порушення зору, периферичні набряки, посилення потовиділення, імпотенція, гіпонатріємія.
Передозування. При передозуванні Омепразолу виникають симптоми, характерні для побічної дії. Лікування. Специфічного антидоту немає. Погано виводиться за допомогою діалізу. Показано промивання шлунка, симптоматична та підтримуюча терапія.
Застосування в період вагітності або годування груддю. Застосування препарату при вагітності можливе, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
У разі необхідності застосування препарату на час лікування необхідно припинити годування груддю.
Діти. Препарат застосовують дітям віком від 5 років за призначенням лікаря при рефлюкс-езофагіті та симптоматичному лікуванні печії та регургітації соляної кислоти при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі.
Особливості застосування. Перед початком лікування слід виключити наявність злоякісного новоутворення у травному тракті, особливо при виразці шлунка, оскільки лікування маскує симптоматику і може відстрочити встановлення правильного діагнозу.
Корекція дози Омепразолу у людей літнього віку і пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібна. Діаліз, який проводиться у пацієнтів з хронічними захворюваннями нирок, не впливає на фармакокінетику омепразолу. При порушенні функції печінки максимальна добова доза препарату становить 20 мг.
При застосуванні Омепразолу можливе викривлення результатів лабораторних досліджень функції печінки і показників концентрації гастрину в плазмі крові.
Зниження секреції кислоти в шлунку під дією інгібіторів протонного насоса або інших кислото-інгібуючих агентів призводить до підвищення росту мікрофлори шлунково-кишкового тракту. Тому слід брати до уваги, що зниження кислотності шлункового вмісту може підвищувати ризик розвитку кишкових інфекцій, спричинених такими бактеріями, як Salmonella і Campylobacter.
Є повідомлення про випадки помірного дефіциту вітаміну В12 при тривалому і безперервному прийомі інгібіторів протонного насоса, тому може бути доцільним проведення контролю рівня вітаміну В12 в сироватці крові.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Препарат слід з обережністю застосовувати особам, які керують автотранспортом або іншими механізмами, що пов’язано з ризиком виникнення побічних ефектів з боку нервової системи.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Oмепразол може збільшити період напіввиведення та тривалість дії діазепаму, кумаринових антикоагулянтів непрямої дії (варфарин), фенітоїну, сибазону, що в деяких випадках може потребувати зменшення доз цих лікарських засобів. Однак при одночасному застосуванні фенітоїну і омепразолу в добовій дозі 20 мг у пацієнтів, які знаходяться на безперервному лікуванні фенітоїном, не спостерігалось змін його концентрації в крові.
При одночасному застосуванні омепразолу з варфарином або іншими антагоністами вітамину К потрібен постійний моніторинг меж МНВ (міжнародне нормалізоване відношення).
Змінює біодоступність лікарських засобів, всмоктування яких залежить від pH (кетоконазол або ітраконазол, солі заліза, ефіри ампіциліну).
Не взаємодіє з фенацетином, теофіліном, кофеїном, пропранололом, піроксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, циклоспорином, лідокаїном, хінідином, етанолом, естрадіолом або антацидними засобами.
Посилює інгібуючу дію інших лікарських засобів на систему кровотворення. Підвищує (взаємно) концентрацію в крові кларитроміцину, не взаємодіє з метронідазолом або амоксициліном.
Одночасне введення омепразолу і дигоксину здоровим добровольцям збільшує біодоступність (на 10 %) дигоксину внаслідок підвищення рН шлункового вмісту.
Омепразол підвищує рівень такролімусу в крові.
Не рекомендується одночасний прийом з комплексом атазанавір 300 мг та ритонавір 100 мг, оскільки одночасний прийом призводить до зменшення AUСт (площі під кривою «концентрація – час») атазанавіру на 76 %, Cmax – на 72 % , Cmin – на 79 %.
При одночасному застосуванні омепразолу і вориконазолу відбувається конкурентне інгібування метаболізму шляхом ізоферментів цитохрому Р450- CYP2C19 і CYP3A4. Омепразол (40 мг 1 раз на добу) підвищує Cmax і AUСт вориконазолу на 15 і 41 % відповідно. Корекція дози вориконазолу не рекомендується. Вориконазол підвищує Cmax і AUСт омепразолу на 116 і 280 % відповідно. Тому при призначенні вориконазолу хворим, які отримують омепразол, дозу останнього рекомендується збільшувати вдвічі.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Омепразол – противиразковий антисекреторний препарат. Він легко проникає у парієтальні клітини слизової оболонки шлунка, концентрується в них і активується при кислому значенні рН. Активний метаболіт – сульфенамід – пригнічує Н+,К+-АТФ-азу секреторної мембрани парієтальних клітин (протонний насос), припиняючи вихід іонів водню у порожнину шлунка та блокує кінцеву стадію секреції соляної кислоти. Дозозалежно зменшує рівень базальної та стимульованої секрецій, загальний об’єм шлункової секреції і виділення пепсину. Ефективно пригнічує як нічну, так і денну продукцію соляної кислоти.
Чинить бактерицидний ефект на Helicobacter pylori. Ерадикація Н. pylori при одночасному застосуванні омепразолу та антибіотиків дає змогу швидко купірувати симптоми захворювання, досягти високого ступеня загоювання ураженої слизової та стійкої тривалої ремісії, зменшує ймовірність розвитку кровотечі з травного тракту.
При рефлюксному виразковому езофагіті нормалізація кислотної експозиції в стравоході та підтримання внутрішньошлункового рН>4,0 протягом 24 годин зі зменшенням руйнівних властивостей вмісту шлунка (гальмування переходу пепсиногену в пепсин) сприяє послабленню симптоматики і повному загоюванню ушкоджень стравоходу (рівень загоювання перевищує
90 %). Високоефективний при лікуванні тяжких і ускладнених форм ерозивного та виразкового езофагіту, резистентних до Н2-блокаторів гістамінових рецепторів. Тривала підтримуюча терапія запобігає рецидивам рефлюксного езофагіту і зменшує ризик розвитку ускладнень.
Фармакокінетика. Після застосування внутрішньо препарат швидко та значною мірою всмоктується з травного тракту, однак біодоступність становить не більше 50-55 % (ефект «першого проходження» через печінку). Зв’язування з білками плазми крові (альбумін та кислий альфа1-глікопротеїн) дуже високе – 95 %.
Після одноразового застосування 20 мг омепразолу пригнічення шлункової секреції настає протягом першої години, досягає максимуму через 2 години та продовжується приблизно 24 години, виявлення ефекту залежить від дози. Здатність парієтальних клітин продукувати соляну кислоту відновлюється протягом 3-5 днів після завершення терапії.
Препарат трансформується в печінці з утворенням принаймні 6 метаболітів, що характеризуються практичною відсутністю антисекреторної активності.
Екскретується в основному нирками у вигляді метаболітів (72-80 %) та через кишечник
(18-23 %). Період напіввиведення дорівнює 0,5-1 годину (при нормальній функції печінки) або 3 години (при хронічних захворюваннях печінки).
У пацієнтів літнього віку можливе деяке підвищення біодоступності і зменшення швидкості виведення.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули. Корпус і кришечка капсули- синього кольору. Вміст капсули – гранули (пелети) від білого до майже білого кольору, сферичної форми.
Термін придатності. 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Умови зберігання. Зберігати в захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.
Упаковка. По 10 капсул у блістері. По 1 або 3 блістери, вкладені в пачку.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ВАТ «Фармак».
Місцезнаходження. Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 63.
- мое местоположение,
- есть в этой аптеке,
- нет в этой аптеке.
