Диклофенак табл. 0,05г №10

Состав:

действующее вещество: diclofenac; 1 таблетка содержит: натрия диклофенак (в пересчете на сухое вещество) 50 мг (0 05 г); вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая лактозы моногидрат крахмал картофельный кремния диоксид коллоидный безводный кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства

Таблетки белого цвета с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код АТХ М01А В05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Обладает выраженным противовоспалительным болеутоляющим а также умеренным жаропонижающим действием механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов. Подавляет агрегацию тромбоцитов. Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении утреннюю скованность припухлость суставов улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах возникающих после операций и травм быстро облегчает как спонтанную боль так и боль при движении.

Фармакокинетика. Натрия диклофенак быстро всасывается в кровь – максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Связь с белками плазмы крови свыше – 99 %. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость где его концентрация растет медленно через 4 часа достигает более высоких значений чем в плазме крови.

Пища может замедлять скорость всасывания не влияя на полноту всасывания. Биодоступность – около 5 %. Период полувыведения из плазмы крови составляет 1-2 часа из синовиальной жидкости – 3-6 часов. Около 35 % выводится в виде метаболитов с калом; около 65 % – метаболизируется в печени и выводится почками в виде неактивных производных около 1 % – в неизмененном виде.

Клинические характеристики

Показания
 

• воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит ювенильный ревматоидный артрит анкилозирующий спондилит остеоартроз спондилоартриты);
• болевые синдромы со стороны позвоночника;
• ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;
• острые приступы подагры;
• посттравматические и послеоперационные болевые синдромы сопровождающиеся воспалением и отеками например после стоматологических и ортопедических вмешательств;
• гинекологические заболевания которые сопровождаются болевым синдромом и воспалением например первичная дисменорея или аднексит;
• как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов сопровождающиеся выраженным болевым синдромом например при фаринготонзиллите отите.

В соответствии к общим терапевтическим принципам основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием для применения препарата.

Противопоказания
 

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата.
• Острая язва желудка или кишечника; гастроинтестинальное кровотечение или перфорация.
• Кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе связанные с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).
• Активная форма язвенной болезни/кровотечения или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизодов установленной язвы или кровотечения ).
• Воспалительные заболевания кишечника (например болезнь Крона или язвенный колит).
• Почечная недостаточность.
• Печеночная недостаточность.
• Выраженная сердечная недостаточность (СН III-IV).
• Застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV).
• Ишемическая болезнь сердца у пациентов со стенокардией перенесенным инфарктом миокарда.
• Цереброваскулярные заболевания у пациентов которые перенесли инсульт или имеют эпизоды транзиторных ишемических атак.
• Заболевания периферических артерий.
• Лечение послеоперационной боли при аорто-коронарном шунтировании (или использовании аппарата искусственного кровообращения).
• Диклофенак как и другие нестероидные противовоспалительные препараты противопоказан пациентам у которых в ответ на применение ибупрофена ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возникают приступы бронхиальной астмы ангионевротический отек крапивница или острый ринит полипы носа и другие аллергические симптомы.
• Нарушение кроветворения.

Особые меры безопасности

Во время применения Диклофенака необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентами с жалобами указывающими на заболевания желудочно-кишечного тракта или имеющими анамнестические сведения о язвенном поражении желудка или кишечника; больными язвенным колитом или болезнью Крона а также пациентами с нарушениями функции печени. При длительном применении Диклофенака как и других НПВП показан систематический контроль картины периферической крови. Диклофенак как и другие НПВП может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому для пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей. Учитывая общие медицинские положения осторожность при использовании Диклофенака необходима и пациентам пожилого возраста. Это особенно актуально для ослабленных или имеющих недостаточную массу тела пациентов пожилого возраста; им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе. При приеме Диклофенака следует избегать употребления алкогольных напитков. В случае применения Диклофенака перед операциями следует предупредить об этом врача или стоматолога.

Установлено что преждевременное прекращение приема препарата может привести к возобновлению болезненных явлений.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следующие взаимодействия включают такие которые наблюдались при применении диклофенака в виде гастрорезистентных таблеток и/или других лекарственных форм диклофенака.

Литий. При условии одновременного применения диклофенак может повысить концентрацию лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Дигоксин. При условии одновременного применения диклофенак может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровни дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и антигипертензивные средства. Как и другие НПВП одновременное применение диклофенака с диуретиками и антигипертензивными средствами (например β-блокаторами ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного эффекта путем ингибирования синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Таким образом подобную комбинацию следует применять с осторожностью а пациенты особенно пожилого возраста должны находиться под тщательным наблюдением относительно артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее особенно относительно диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие увеличения риска нефротоксичности.

Препараты которые как известно вызывают гиперкалиемию. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками циклоспорином такролимусом или триметопримом может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить чаще.

Антикоагулянты и антитромботические средства. Сопутствующее применение может повысить риск кровотечения поэтому рекомендуется принять меры предосторожности. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов применяющих одновременно диклофенак и антикоагулянты. Поэтому для уверенности что никакие изменения в дозировке антикоагулянтов не нужны рекомендован тщательный мониторинг таких пациентов. Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты диклофенак в высоких дозах может временно угнетать агрегацию тромбоцитов.

Другие НПВП включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и кортикостероиды. Одновременное применение диклофенака и других НПВП или кортикостероидов может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы.

Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Сопутствующее применение НПВП и СИОЗС может повышать риск желудочно-кишечных кровотечений.

Антидиабетические препараты. Клинические исследования показали что диклофенак можно применять вместе с пероральными антидиабетическими средствами и не менять их терапевтический эффект. Однако есть некоторые сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии так и гипергликемии что обусловливало необходимость изменения дозы антидиабетических средств при применении диклофенака. По этой причине в качестве мер предосторожности рекомендуется при комбинированной терапии контролировать уровень глюкозы в крови.

Метотрексат. Диклофенак может подавлять клиренс метотрексата в почечных канальцах что приводит к повышению уровня метотрексата. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП включая диклофенак менее чем за 24 часа до применения метотрексата поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие. Были зарегистрированы случаи серьезной токсичности когда метотрексат и НПВП включая диклофенак применяли в пределах 24 часов один после другого. Это взаимодействие опосредованно из-за накопления метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВП.

Циклоспорин. Влияние диклофенака как и других НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина в связи с этим его следует применять в более низких дозах чем для пациентов не применяющих циклоспорин.

Такролимус. При применении НПВП с такролимусом возможно повышение риска нефротоксичности что может быть опосредованно из-за почечных антипростагландиновых эффектов НПВП и ингибитора кальциневрина.

Антибактериальные хинолоны. Возможно развитие судорог у пациентов одновременно принимающих производные хинолонов и НПВП. Это может произойти у пациентов с наличием или при отсутствии в предыдущем анамнезе эпилепсии или судорог. Таким образом следует проявлять осторожность при рассмотрении вопроса о применении хинолонов пациентам которые уже получают НПВП.

Фенитоин. При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением влияния фенитоина.

Холестипол и холестирамин. Эти препараты могут вызвать задержку или уменьшение всасывания диклофенака. Таким образом рекомендуется назначать диклофенак по крайней мере за 1 час до или через 4-6 часов после применения холестипола/холестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП пациентам может усилить сердечную недостаточность снизить скорость клубочковой фильтрации (СКФ) и повысить уровень гликозидов в плазме крови.

Мифепристон. НПВП не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона поскольку НПВП могут уменьшить эффект мифепристона.

Мощные ингибиторы CYP2C9. Осторожность рекомендуется при совместном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (например вориконазолом) что может привести к значительному увеличению максимальных концентраций в плазме крови и экспозиции диклофенака вследствие угнетения метаболизма диклофенака.

Особенности применения

Общие. Чтобы минимизировать нежелательные эффекты лечение следует начать с наименьшей эффективной дозы в течение короткого периода времени для контроля симптомов. Следует избегать одновременного применения диклофенака с системными НПВП такими как селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 из-за отсутствия каких-либо доказательств синергического эффекта и в связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами.

Необходима осторожность для пациентов пожилого возраста. В частности рекомендуется применять минимально эффективную дозу слабым пациентам пожилого возраста или с низкой массой тела. Как и при применении других НПВП могут наблюдаться аллергические реакции – в том числе анафилактические/анафилактоидные реакции даже без предварительного воздействия диклофенака. Благодаря своим фармакодинамическим свойствам диклофенак как и другие НПВП может маскировать признаки и симптомы инфекции. Диклофенак содержит лактозу. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы тяжелым дефицитом лактазы или мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны применять диклофенак.

Влияние на пищеварительный тракт. При применении всех НПВП включая диклофенак были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (случаи рвоты кровью мелены) образования язвы или перфорации которые могут быть летальными и которые могут произойти в любое время в процессе лечения при наличии или отсутствии предупредительных симптомов или предыдущего анамнеза серьезных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов получающих диклофенак наблюдаются явления желудочно-кишечного кровотечения или образования язвы применение препарата необходимо прекратить. Как и при применении других НПВП включая диклофенак пациентам с симптомами свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительного тракта (ПТ) обязательно медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения язвы или перфорации в ПТ увеличивается с повышением дозы НПВП включая диклофенак. Лица пожилого возраста имеют повышенную частоту нежелательных реакций на применение НПВП особенно относительно желудочно-кишечного кровотечения и перфорации которые могут быть летальными. Чтобы снизить риск такого токсического влияния на ПТ у пациентов лечение следует начинать и поддерживать низкими эффективными дозами. Для таких пациентов а также тех кто нуждается в сопутствующем применении лекарственных средств содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК/аспирин) или других лекарственных средств которые вероятно повышают риск нежелательного действия на ПТ следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например ингибиторов протонной помпы или мизопростола). Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе особенно пожилого возраста должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в ПТ). Предостережения также нужны для больных получающих одновременно лекарственные средства которые могут повысить риск язвы или кровотечения такие как системные кортикостероиды антикоагулянты (например варфарин) антитромботические (например АСК) средства или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Влияние на печень. Тщательный медицинский контроль нужен в случае если диклофенак назначать пациентам с нарушением функции печени поскольку их состояние может ухудшиться. Как и при применении других НПВП включая диклофенак уровень одного или нескольких печеночных ферментов может повышаться. Во время длительного лечения препаратом Диклофенак следует назначать регулярное наблюдение за функциями печени и уровнями печеночных ферментов как меры предосторожности. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются и если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или если наблюдаются другие проявления (например эозинофилия сыпь) применение препарата Диклофенак следует прекратить. Течение заболеваний таких как гепатиты может проходить без продромальных симптомов.

Предостережения необходимы в случае если диклофенак применять пациентам с печеночной порфирией из-за вероятности провоцирования приступа.

Влияние на почки. Поскольку при лечении НПВП включая диклофенак были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков особое внимание следует уделить пациентам с нарушениями функции сердца или почек артериальной гипертензией в анамнезе пациентам пожилого возраста пациентам получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами которые существенно влияют на функцию почек а также пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине например до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях в качестве мер предосторожности рекомендуется мониторинг функции почек. Прекращение терапии обычно приводит к возвращению в состояние которое предшествовало лечению.

Воздействие на кожу. В связи с применением НПВП в том числе препарата Диклофенак очень редко были зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи (некоторые из них были летальными) включая эксфолиативный дерматит синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. У пациентов очевидно самый высокий риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии: появление реакции имеет место в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение препарата Диклофенак следует прекратить при первом появлении кожных высыпаний поражениях слизистой оболочки или при появлении каких-либо других признаков повышенной чувствительности.

СКВ и смешанные заболевания соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты. Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и предоставления рекомендаций поскольку в связи с применением НПВП включая диклофенак были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков. Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют что применение диклофенака особенно в высоких дозах (150 мг/сутки) и при длительном лечении может быть связано с незначительным увеличением риска развития артериальных тромботических явлений (например инфаркта миокарда или инсульта). Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией застойной сердечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести стойкой ишемической болезнью сердца заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярной болезнью назначать лечение диклофенаком следует только после тщательной оценки. Назначать Диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (например гипертония гиперлипидемия сахарный диабет курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски Диклофенака могут возростать с увеличением дозы и длительности лечения его необходимо применять наикратчайший период и в самой низкой эффективной дозе. Следует периодически пересматривать потребности пациента в применении Диклофенака для облегчения симптомов и ответ на терапию. С осторожностью применять у пациентов старше 65 лет.

Влияние на гематологические показатели. При длительном применении данного препарата как и других НПВП рекомендуется мониторинг полного анализа крови. Диклофенак может временно угнетать агрегацию тромбоцитов.

Следует тщательно наблюдать за пациентами с нарушением гемостаза геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Астма в анамнезе. У пациентов с астмой сезонным аллергическим ринитом отеком слизистой оболочки носа (то есть назальными полипами) хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанных с аллергическими подобными ринитам симптомами) чаще возникают реакции на НПВП такие как обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/анальгетическая астма) отек Квинке или крапивница. В связи с этим таким пациентам рекомендованы специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается пациентов с аллергическими реакциями на другие вещества например сыпь зуд крапивница.. Как и другие препараты подавляющие активность простагландинсинтетазы диклофенак натрия и другие НПВП могут спровоцировать развитие бронхоспазма при применении у пациентов страдающих бронхиальной астмой или у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе.

Фертильность у женщин. Применение препарата Диклофенак может привести к нарушению фертильности у женщин и не рекомендуется женщинам которые стремятся забеременеть. По отношению к женщинам которые могут испытывать трудности с зачатием или проходящим исследования по поводу бесплодия следует рассмотреть вопрос об отмене препарата Диклофенак.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности применение противопоказано. При необходимости назначения препарата кормящей матери следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Как и другие НПВП диклофенак может негативно повлиять на женскую фертильность поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам планирующим беременность. У женщин имеющих проблемы с зачатием или проходящих исследования на бесплодие следует рассмотреть целесообразность отмены препарата диклофенак.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Следует воздержаться от управления автотранспортом или выполнения потенциально опасных видов деятельности требующих повышенного внимания и скорости реакции так как во время приема препарата могут возникнуть нарушения зрения головокружение вертиго сонливость нарушения со стороны центральной нервной системы вялость или повышенная утомляемость.

Способ применения и дозы

Для перорального применения. Препарат необходимо применять в наименьших эффективных дозах в течение самого короткого периода времени учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента. Таблетки принимать во время или после еды не разжевывая запивая водой. Чтобы минимизировать нежелательные эффекты следует применять минимально эффективную дозу в течение наиболее короткого периода времени для контроля симптомов. Дозу препарата и длительность применения назначает врач в зависимости от характера и течения заболевания реакции пациента и терапевтического эффекта.

Взрослые и дети с 14 лет. Начальная доза обычно составляет 100-150 мг в сутки. При невыраженных симптомах а также при длительной терапии достаточно дозы 75-100 мг/сутки. Суточную дозу делить на 2-3 приема. При первичной дисменорее суточную дозу подбирать индивидуально обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза может быть 50-100 мг но при необходимости её можно увеличить в течение нескольких менструальных циклов до максимальной составляющей 200 мг в сутки. Применение препарата следует начинать после возникновения первых болевых симптомов и продолжать несколько дней в зависимости от динамики регрессии симптомов.

Детям в возрасте от 14 до 18 лет препарат применяют от 75 до 150 мг в сутки в два или три приема.

Рекомендуемая максимальная суточная доза препарата Диклофенак составляет 150 мг.

Пациенты пожилого возраста. Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика препарата Диклофенак не ухудшается до любой клинически значимой степени нестероидные противовоспалительные препараты следует применять с осторожностью таким пациентам которые как правило более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности у ослабленных пациентов пожилого возраста или у пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять наиболее низкие эффективные дозы; также пациентов необходимо обследовать относительно желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП.

Дети

Детям до 14 лет данную лекарственную форму не назначать. Препарат применять детям в возрасте от 14 лет при условии возможности достижения назначенного дозирования.

Передозировка

Симптомы. Типичной клинической картины свойственной передозировке диклофенака не существует. Передозировка может вызвать такие симптомы как головную боль тошноту рвоту боль в эпигастрии желудочно-кишечное кровотечение диарею головокружение дезориентацию возбуждение кому сонливость шум в ушах или судороги.

Острая почечная недостаточность и поражение печени возможны в случае тяжелой интоксикации.

Лечение. Лечение острого отравления НПВП включая диклофенак заключается в проведении поддерживающей и симптоматической терапии. Это касается лечения таких проявлений как артериальная гипотензия почечная недостаточность судороги желудочно-кишечные расстройства угнетение дыхания. Маловероятно что такие специфические лечебные мероприятия как форсированный диурез диализ или гемоперфузия будут эффективными для выведения НПВП включая диклофенак поскольку активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками крови и подвергаются интенсивному метаболизму. После приема потенциально токсических доз может быть применен активированный уголь а после приема потенциально опасных для жизни доз – вызывание рвоты промывание желудка.

Побочные реакции

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: тромбоцитопения лейкопения анемия включая гемолитическую анемию и апластическую анемию агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность повышение температуры тела анафилактические и анафилактоидные реакции (включая артериальную гипотензию и шок); ангионевротический отек (включая отек лица).Нарушения психики: дезориентация депрессия бессонница раздражительность ночные кошмары психотические нарушения.

Со стороны нервной системы: головная боль головокружение сонливость утомляемость парестезия нарушение памяти судороги беспокойство тремор асептический менингит расстройства вкуса инсульт нарушение мозгового кровообращения спутанность сознания галлюцинации нарушения чувствительности общее недомогание.

Со стороны органов зрения: зрительные нарушения затуманивание зрения диплопия неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго звон в ушах расстройства слуха.

Со стороны сердечнососудистой системы: общая слабость ощущение сердцебиения одышка увеличение частоты пульса увеличение частоты дыхательных движений (ЧДД) боль в груди сердечная недостаточность инфаркт миокарда артериальная гипертензия гипотензия васкулит.

Со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: астма (включая одышку) пневмонит.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота рвота диарея диспепсия изжога вздутие живота потеря аппетита нарушение вкусовых ощущений боль в животе метеоризм анорексия гастрит желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота мелена диарея с примесью крови) язвы желудка и кишечника сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией (иногда летальные особенно у лиц пожилого возраста) колит (в том числе геморрагический колит обострение язвенного колита или болезнь Крона) запор стоматит (включая язвенный стоматит) глоссит нарушение функции пищевода диафрагмоподобный стеноз кишечника панкреатит эрозия желудка гастроэнтеропатия с синдромом мальабсорбции мальдигестии полисерозита.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня трансаминаз гепатит желтуха расстройства печени молниеносный гепатит некроз печени печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь (мелкоточечная пятнисто-уртикарная папулезная) гиперемия крапивница сыпь в виде волдырей экзема эритема мультиформная эритема синдром Стивенса-Джонсона синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз) эксфолиативный дерматит выпадение волос реакция фоточувствительности пурпура в т.ч. аллергическая зуд.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность гематурия протеинурия нефротический синдром интерстициальный нефрит папиллярный некроз почки.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: отек.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют что диклофенак особенно в высоких дозах (150 мг/сутки) и при длительном применении может несколько повышать риск возникновения артериальной тромбоэмболии (например инфаркт миокарда или инсульт).

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Неизвестна.

Упаковка

По 10 таблеток в блистерах. По 10 таблеток в блистере; по 1 или 3 блистера в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

---

ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ДИКЛОФЕНАК
(DICLOFENAC)
 
 
Склад:
діюча речовина: 1 таблетка містить натрію диклофенаку (у перерахуванні на суху речовину) 50 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, кальцію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.
 
Лікарська форма. Таблетки.
 
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Код АТС М01А В05.
 
Клінічні характеристики.
Показання.
- Загострення остеоартриту;
- біль у ділянці хребту;
- позасуглобовий ревматизм;
- гострий напад подагри;
- посттравматичні та післяопераційні больові синдроми, які супроводжуються запаленням та набряком,
- дисменорея.
 
Протипоказання.
Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки у фазі загострення, захворювання печінки і нирок, вагітність і період годування груддю, підвищена чутливість до препарату й інших нестероїдних протизапальних засобів, бронхіальна астма, кропив’янка, гострий риніт та інші алергічні реакції, пов’язані з прийомом нестероїдних протизапальних засобів, порушення кровотворення, діти віком до 14 років.
 
Спосіб застосування та дози.
Дозу препарату та тривалість застосування призначає лікар залежно від характеру та перебігу захворювання, реакції пацієнта на препарат та терапевтичного ефекту. Дорослим і дітям старше 14  років звичайно  призначають  по 25- 50 мг 2- 3 рази на добу. Максимальна добова доза 150 мг. Тривалість курсу лікування від 7 до 14 днів.
Таблетки приймають під час чи після їжі, не розжовуючи, запиваючи водою.
 
 
 
 
Побічні реакції.
з боку шлунково-кишкового тракту:
іноді: нудота, блювання, діарея, диспепсія, біль у животі, метеоризм, анорексія;
рідко: гастрит, шлунково-кишкова кровотеча, блювання кров’ю, домішки крові у випорожненнях, мелена, виразки шлунка та дванадцятипалої кишки (з кровотечею або перфорацією чи без них);
в окремих випадках: коліт (у тому числі геморагічний коліт або загострення виразкового коліту, або хвороба Крона), запор, афтозний стоматит, глосит, захворювання стравоходу, діафрагмальне звуження кишечнику, панкреатит.
З боку нервової системи:
іноді: головний біль, запаморочення;
рідко: сонливість, парестезія, порушення пам’яті, судоми, відчуття тривоги, тремор, асептичний менінгіт;
в окремих випадках: порушення смакових відчуттів, порушення мозкового кровообігу.
З боку серцево-судинної системи:
в окремих випадках: відчуття серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність, інфаркт міокарда, артеріальна гіпертензія або гіпотензія, васкуліт.
З боку органів зору:
в окремих випадках: порушення зору, затуманений зір, диплопія.
З боку органів слуху:
іноді: вертиго;
в окремих випадках: шум у вухах, порушення слуху.
З боку шкіри та підшкірної тканини:
іноді: шкірний висип, кропив’янка;
в окремих випадках: бульозний висип, екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит, випадіння волосся, реакція фоточутливості, пурпура, алергічна пурпура, свербіж.
З боку нирок та сечовивідних шляхів:
в окремих випадках: гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, медулярний некроз нирки.
З боку гепатобіліарної системи:
іноді: підвищений рівень трансаміназ у сироватці крові;
рідко: гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки;
в окремих випадках: блискавичний гепатит.
З боку кровоносної та лімфатичної системи:
в окремих випадках: тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (в тому числі гемолітична та апластична анемія), агранулоцитоз.
З боку дихальної системи:
рідко: бронхіальна астма (в тому числі задишка);
в окремих випадках: пневмоніт.
З боку імунної системи:
рідко: реакції гіперчутливості, анафілактичні та анафілактоїдні реакції (в тому числі артеріальна гіпотензія і шок);
в окремих випадках: ангіоневротичний набряк (у тому числі набряк обличчя).
Порушення психіки:
в окремих випадках: дезорієнтація, депресія, безсоння, жахливі сновидіння, дратівливість, психотичні розлади. 
 
Передозування.
Симптоми: запаморочення, головний біль, розлади свідомості, у дітей – міоклонічні судоми, розлади травного тракту (нудота, блювання, болі в ділянці живота), розлад функцій печінки та нирок.
 
 
 
Лікування: специфічний антидот невідомий. При гострому отруєнні – зондове промивання шлунка, призначення активованого вугілля; лікування – симптоматичне. Симптоматичне лікування показане при таких ускладненнях як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, порушення з боку травного тракту та пригнічення дихання. Малоймовірно, що форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія можуть бути корисними для виведення нестероїдних протизапальних препаратів, бо активні речовини цих препаратів в значній кількості зв'язуються з білками плазми крові та піддаються інтенсивному метаболізму.
 
Застосування у період вагітності або годування груддю.
В період вагітності застосування протипоказано. При необхідності призначення препарату матері, що годує слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
 
Діти.
Дітям до 14 років не призначають.
 
Особливості застосування.
У період лікування Диклофенаком у будь-який час може виникнути шлунково-кишкова кровотеча або розвитися виразка шлунково-кишкового тракту, що іноді ускладнюється перфорацією; причому далеко не завжди мають місце симптоми- провісники цих ускладнень або наявність анамнестических відомостей про виразкову поразку. Більше серйозні наслідки цих ускладнень можуть відзначатися в пацієнтів літнього віку. У тих рідких випадках, коли в пацієнтів, що одержують Диклофенак, розвиваються ці ускладнення, препарат повинен бути відмінний.
У пацієнта, що раніше не приймав Диклофенак, у період лікування препаратом, так само, як і під час терапії іншими НПЗП, можуть у рідких випадках розвитися алергійні реакції, включаючи анафилактичні й анафилактоїдні реакції.
Диклофенак завдяки своїм фармакодинамическим властивостям може маскувати скарги й симптоми, характерні для інфекційно-запальних захворювань.
Під час застосування Диклофенаку необхідне ретельне медичне спостереження за пацієнтами зі скаргами, що вказують на захворювання шлунково-кишкового тракту або що  мають анамнестичні відомості про виразкову виразку шлунка або кишечнику; хворих виразковим колітом або хворобою Крона, а також пацієнтів з порушеннями функції печінки.
Під час застосування Диклофенаку так само, як і інших НПЗП, може підвищуватися рівень одного або декількох печінкових ферментів, тому при тривалій терапії Диклофенаком  показана регулярне дослідження функції печінки. Якщо порушення з боку функціональних показників печінки зберігаються або підсилюються, з'являються скарги або розвиваються симптоми, що вказують на захворювання печінки, а також у тому випадку, якщо виникають інші побічні явища (наприклад, еозинофілія, висипи тощо), Диклофенак слід відмінити. Потрібно мати на увазі, що гепатит на фоні прийому Диклофенаку може перебігати без продромальных явищ.
Препарат може провокувати напади порфірії, тому необхідно дотримувати обережності при призначенні Диклофенаку хворим на печінкову порфірію.
Оскільки простагландини відіграють важливу роль у підтримці ниркового кровотоку, особлива обережність необхідна при лікуванні пацієнтів з порушеннями функції серця або нирок, пацієнтів літнього віку, хворих, що отримують діуретичні засоби, а також хворих, у яких виявлено значне зменшення об’єму циркулюючої плазми крові будь-якої етіології, наприклад у період до і після масивних хірургічних втручань. У цьому разі під час застосування Диклофенаку рекомендується як  запобіжний захід регулярний контроль функції нирок. Припинення застосування препарату зазвичай приводить до відновлення функції нирок до вихідного рівня. При тривалому застосуванні Диклофенаку, як і інших НПЗН, показаний систематичний контроль картини периферичної крові.
Диклофенак, як і інші НПЗП, може тимчасово інгібувати агрегацію тромбоцитів. Тому пацієнтам із порушеннями гемостазу необхідний ретельний контроль відповідних лабораторних показників.
Враховуючи загальні медичні положення, обережність при застосуванні Диклофенаку необхідна і пацієнтам літнього віку. Це особливо актуально для людей літнього віку, які ослаблені або мають невелику масу тіла; їм рекомендується призначати препарат у мінімальній ефективній дозі.
 
 
При прийманні Диклофенаку варто уникати вживання алкогольних напоїв. У випадку застосування диклофенака перед операціями варто попередити про це лікаря або стоматолога.
Установлено, що передчасне припинення прийому препарату може привести до поновлення симптомів захворювання.
 
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з  іншими механізмами.
Слід утриматися від керування автотранспортом або виконання потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують підвищеної уваги та швидкості реакції.
 
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Літій, дигоксин. Диклофенак може підвищувати концентрації літію і дигоксину в плазмі крові.
Діуретичні засоби. Диклофенак, як і інші нестероїдні протизапальні препарати, може зменшувати вираженість дії діуретиків. Одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків може призводити до підвищення рівня калію в сироватці крові (у випадку такого поєднання лікарських засобів даний показник слід часто контролювати).
Нестероїдні протизапальні препарати. Одночасне застосування декількох нестероїдних протизапальних препаратів може збільшувати частоту виникнення небажаних явищ.
Антикоагулянти. У випадку поєднання диклофенаку з антикоагулянтами рекомендується ретельне і регулярне спостереження за хворими.
Протидіабетичні препарати. Можливі випадки гіпоглікемії і гіперглікемії, що зумовлюває необхідність зміни дози цукрознижувальних препаратів під час застосування Диклофенаку.
Метотрексат. Слід дотримуватись обережності при застосуванні нестероїдних протизапальних препаратів менше, ніж за 24 години до або після прийому метотрексату, оскільки в таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату в крові і посилюватися його токсична дія.
Циклоспорин. Вплив нестероїдних протизапальних препаратів на синтез простагландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину.
Антибактеріальні засоби – похідні хінолону. Можливий розвиток судом у хворих, які одночасно приймають похідні хінолону та нестероїдні протизапальні препарати.
 
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Має  виражену протизапальну, болезаспокійливу, а також помірну жарознижувальну дію, механізм дії пов'язаний з інгібуванням синтезу простагландинів. Подавляє агрегацію тромбоцитів. Послаблює біль у стані спокою під час руху, ранкову скутість, припухлість суглобів, поліпшує їх функціональну здатність. При запальних процесах, що виникають після операцій і травм, швидко полегшує як спонтанний біль, так і біль під час руху.
Фармакокінетика. Натрію диклофенак швидко всмоктується в кров – максимальна концентрація  в плазмі досягається через 1- 2 години. Зв'язок з білками плазми крові понад 99 %. Добре проникає в тканини і синовіальну рідину, де його концентрація росте повільно, через 4 години досягає більш високих значень, чим у плазмі. Їжа може сповільнювати швидкість  всмоктування,  не  впливаючи на повноту всмоктування. Біодоступність близько 5 %.
Період напіввиведення з плазми становить 1- 2 години, із синовіальної рідини – 3- 6 годин. Близько 35 % виводиться у виді метаболітів з калом; близько 65 % – метаболізуєтсья  в печінці і виводиться нирками у вигляді неактивних похідних, близько 1 % – у незміненому вигляді.
 
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, з рискою та фаскою.
 
Термін придатності.
3 роки.
 
 
 
Умови зберігання.
Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 оС.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
 
Упаковка.
По 10 таблеток у блістерах; № 10 ? 3 у блістерах, у пачці.
 
Категорія відпуску.
За рецептом.
 
Виробник.
ВАТ «Хімфармзавод «Червона зірка».
 
Місцезнаходження.
61010, Україна, м. Харків, вул. Гордієнківська, 1.