Состав:
действующее вещество: мetformin;1 таблетка содержит метформина гидрохлорида 500 мг;вспомогательные вещества: крахмал картофельный целлюлоза микрокристаллическая повидон полиэтиленгликоль (макрогол 4000) магния стеарат;1 таблетка содержит метформина гидрохлорида 850 мг;вспомогательные вещества: крахмал картофельный лактозы моногидрат целлюлоза микрокристаллическая повидон полиэтиленгликоль (макрогол 4000) кальция стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства:
таблетки 500 мг белого или почти белого цвета круглой формы с плоскоцилиндрической поверхностью с фаской и риской;
таблетки 850 мг белого или почти белого цвета продолговатой формы с двояковыпуклой поверхностью с риской или без риски.
Фармакотерапевтичеcкая группа
Пероральные гипогликемические средства за иключением инсулинов. Код АТХ А10В А02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Метформин – бигуанид с антигипергликемическим эффектом. Снижает в плазме крови как исходный уровень глюкозы так и уровень глюкозы после приема пищи. Не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта.
Метформин действует тремя путями:
-
приводит к снижению продуцирования глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;
-
улучшает чувствительность к инсулину в мышцах за счет улучшения захвата и утилизации периферической глюкозы;
-
задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена влияя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT).
Независимо от своего действия на гликемию метформин оказывает положительный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
При применении метформина масса тела пациентов оставалась стабильной или умеренно снижалась. Кроме действия на гликемию метформин оказывает благоприятное действие на липидный обмен. При приеме препарата в терапевтических дозах отмечено что метформин снижает уровни общего холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.
Фармакокинетика.
Всасывание. После перорального приема метформин почти полностью абсорбируется из пищеварительного тракта 20-30 % выводится с фекалиями. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) составляет 2 5 часа. Абсолютная биодоступность составляет около 50-60 %.
При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и замедляется.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже чем максимальная концентрация в плазме крови и достигается приблизительно через то же время. Эритроциты вероятнее всего представляют вторую камеру распределения. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л.
Метаболизм. Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболитов у человека не выявлено.
Выведение. Почечный клиренс метформина составляет > 400 мл/мин это указывает на то что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема дозы период полувыведения составляет около 6 5 часов. При нарушенной функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина и поэтому период полувыведения увеличивается что приводит к увеличению уровня метформина в плазме крови.
Показания
Сахарный диабет 2 типа (инсулинонезависимый) при неэффективности диетотерапии особенно у больных с чрезмерной массой тела;
-
как монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами или совместно с инсулином для лечения взрослых;
-
как монотерапия или комбинированная терапия с инсулином для лечения детей старше 10 лет.
Снижение осложнений диабета у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа и избыточной массой тела которые применяли метформин как препарат первой линии после неэффективной диетотерапии.
Противопоказания
-
Повышенная чувствительность к метформину или к любому из компонентов препарата;
-
диабетический кетоацидоз диабетическая прекома;
-
почечная недостаточность или нарушения функции почек (клиренс креатинина < 60 мл/мин);
-
острые состояния протекающие с риском развития нарушений функции почек такие как: обезвоживание организма тяжелые инфекционные заболевания шок;
-
острые и хронические заболевания которые могут приводить к развитию гипоксии: сердечная или дыхательная недостаточность недавний инфаркт миокарда шок;
-
печеночная недостаточность острое отравление алкоголем алкоголизм.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Комбинации которые не рекомендуется применять.
Острая алкогольная интоксикация ассоциируется с повышенным риском лактоацидоза особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом Диаформин следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств содержащих спирт.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества могут вызвать развитие лактоацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Применение Диаформина следует прекратить до проведения исследований и не возобновлять ранее чем через 48 часов после исследования с использованием рентгеноконтрастных веществ и оценки функции почек.
Комбинации которые следует применять с осторожностью.
Лекарственные средства которые оказывают гипергликемическое действие (глюкокортикостероиды системного и местного действия симпатомиметики хлорпромазин). Необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в крови особенно в начале лечения. Во время и после прекращения такой совместной терапии необходимо корригировать дозу Диаформина под контролем уровня гликемии.
Ингибиторы АПФ могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости следует откорригировать дозирование препарата во время совместной терапии.
Диуретические средства особенно петлевые диуретики могут повышать риск развития лактоацидоза.
Особенности применения
Лактоацидоз является редкостным но тяжелым метаболическим осложнением которое может возникнуть как результат кумуляции метформина гидрохлорида. Зарегистрированы случаи возникновения лактоацидоза у пациентов сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Факторы риска возникновения лактоацидоза: плохо регулируемый сахарный диабет кетоз длительное голодание чрезмерное употребление алкоголя печеночная недостаточность или любое состояние связанное с гипоксией.
Лактоацидоз может проявляться в виде мышечных судорог с болями в животе и тяжелой астенией. В дальнейшем возможно развитие ацидозной одышки боли в животе гипотермии и комы. Диагностические показатели: лабораторное снижение рН крови повышение сывороточной концентрации лактата выше 5 ммоль/л увеличение анионного интервала и соотношения лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить применение препарата и немедленно госпитализировать пациента.
Почечная недостаточность. Поскольку метформин выводится почками перед началом и во время лечения препаратом Диаформин необходимо проверять уровень креатинина в сыворотке крови:
-
пациентам с нормальной функцией почек не менее 1 раза в год;
-
пациентам с нарушенной функцией почек и пациентам пожилого возраста не менее 2-4 раз в год.
Cледует проявлять осторожность в тех случаях когда может нарушаться функция почек например в начале лечения гипотензивними средствами диуретиками и в начале терапии нестероидными противовоспалительными средствами.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства. Внутривенное применение рентгеноконтрастных средств может вызвать почечную недостаточность как следствие привести к кумуляции метформина и к развитию лактоацидоза. Поэтому в зависимости от функции почек применение метформина необходимо прекратить за 48 часов до или во время проведения исследований и не возобновлять ранее чем через 48 часов после исследования и оценки функции почек.
Хирургические вмешательства. Необходимо прекратить применение Диаформина за 48 часов до планового хирургического вмешательства которое проводят под общей спинальной или перидуральной анестезией и не возобновлять ранее чем через 48 часов после проведения операции и оценки функции почек.
Дети.
По результатам клинических исследований не выявлено действия метформина на рост и половое созревание у детей. Однако нет данных относительно действия метформина на рост и половое созревание при длительном применении Диаформина поэтому следует с особой осторожностью применять препарат у детей в период полового созревания особенно в возрасте с 10 до 12 лет.
Другие меры предосторожности
Пациентам необходимо придерживаться диеты равномерного приема углеводов в течение суток. Пациентам с избыточной массой тела следует продолжать придерживаться низкокалорийной диеты. Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели.
При одновременном применении Диаформина с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например производными сульфонилмочевины или меглитинидом) возможно усиление гипогликемического действия.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Неконтролируемый диабет во время беременности (гестационный или постоянный) увеличивает риск развития врожденных аномалий и перинатальной летальности. Существуют ограниченные данные применения метформина беременными женщинами которые не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. Доклинические исследования не выявили негативного влияния на беременность эмбриональное развитие роды и послеродовое развитие. При планировании беременности а также в случае наступления беременности следует отменить терапию метформином сообщить врачу и назначить инсулинотерапию для поддержания уровня глюкозы в крови.
Лактация. Метформин выводится с грудным молоком. У новорожденных/детей грудного возраста побочные эффекты не наблюдались. Однако поскольку недостаточно данных в отношении безопасности применения препарата кормление грудью не рекомендуется в течение терапии препаратом Диаформин. Решение в отношении прекращения кормления грудью необходимо принимать с учетом необходимости приема препарата для матери и потенциального риска для ребенка.
Фертильность. Метформин не влиял на фертильность самцов и самок при применении в дозах 600 мг/кг/в сутки практически в три раза превышающие максимальную суточную дозу которая рекомендуется для применения у человека и рассчитывается исходя из площади поверхности тела.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Диаформин не влияет на скорость реакций при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами поскольку монотерапия препаратом не вызывает гипогликемии.
Однако следует с осторожностью применять метформин в комбинации с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины инсулин репаглинид и др.) из-за риска развития гипогликемии.
Способ применения и дозы
Взрослые.
Монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами.
Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки во время или после приема пищи.
Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорригировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.
Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.
Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг в сутки разделенная на 3 приема.
При лечении высокими дозами применяют Диаформин таблетки покрытые пленочной оболочкой по 1000 мг.
В случае перехода к лечению препаратом Диаформин необходимо прекратить прием другого противодиабетического средства.
Комбинированная терапия совместно с инсулином.
Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг препарата Диаформин 2-3 раза в сутки в то время как дозу инсулина подбирают в соответствии с результатами измерения уровня глюкозы в крови.
У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основании оценки функции почек которую необходимо проводить регулярно (см. раздел «Особенности применения»).
Дети.
Монотерапия или комбинированная терапия совместно с инсулином.
Препарат Диаформин применяют детям старше 10 лет. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг препарата Диаформин 1 раз в сутки во время или после приема пищи. Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорригировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.
Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.
Максимальная рекомендованная доза составляет 2000 мг в сутки разделенная на 2-3 приема.
Дети.
Препарат Диаформин можно применять детям старше 10 лет.
Передозировка
При применении препарата в дозе 85 г развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. В случае развития лактоацидоза лечение Диаформином необходимо прекратить и срочно госпитализировать больного. Наиболее эффективным методом для выведения из организма лактата и метформина является гемодиализ.
Побочные реакции
Наиболее частыми нежелательными реакциями особенно в начале лечения является тошнота рвота диарея боль в животе отсутствие аппетита. Эти симптомы как правило исчезают самостоятельно.
Обмен веществ: лактоацидоз.
При длительном применении препарата может снижаться всасывание витамина В12 что сопровождается снижением его уровня в сыворотке крови. Наблюдалось при назначении метформина пациентам с мегалобластной анемией.
Со стороны нервной системы: нарушения вкуса.
Со стороны пищеварительного тракта: расстройства со стороны пищеварительного тракта такие как тошнота рвота диарея боль в животе отсутствие аппетита. Наиболее часто эти побочные явления возникают в начале лечения и как правило спонтанно исчезают. Для предупреждения возникновения побочных явлений со стороны пищеварительного тракта рекомендуется медленное увеличение дозировки и применение препарата 2-3 раза в сутки во время или после приема пищи.
Со стороны гепатобилиарной системы: нарушения показателей функции печени или гепатиты которые полностью исчезают после отмены метформина.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные аллергические реакции включая высыпания эритему зуд крапивницу.
Срок годности
3 года.Не применять препарат после окончания срока годности указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере. По 3 или 6 блистеров в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ДІАФОРМІН®
(DIAFORMIN)
Склад:
діюча речовина: metformin hydrochloride;
1 таблетка, вкрита оболонкою, по 500 мг, 850 мг містить відповідно 500 мг, 850 мг метформіну гідрохлориду;
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, по 1000 мг містить 1000 мг метформіну гідрохлориду;
допоміжні речовини:
для дозування 500 мг та 850 мг:
натрію крохмальгліколят (тип А), повідон, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;
плівкова оболонка Opadry White 04 G58897: гіпромелоза, тальк, титану діоксид (Е 171), макрогол 6000, пропіленгліколь;
для дозування 1000 мг:
натрію крохмальгліколят (тип А), повідон (К-30), крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;
плівкова оболонка Opadry White 04 G58897: гіпромелоза, тальк, титану діоксид (Е 171), макрогол 6000, пропіленгліколь.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Пероральні гіпоглікемізуючі засоби. Бігуаніди.
Код АТС А10В А02.
Клінічні характеристики.
Показання.
Цукровий діабет ІІ типу (інсуліннезалежний) при неефективності дієтотерапії, особливо у хворих з надлишковою масою тіла:
– як монотерапія або комбінована терапія сумісно з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами або сумісно з інсуліном для лікування дорослих;
– як монотерапія або комбінована терапія з інсуліном для лікування дітей віком від 10 років.
Зниження ускладнень діабету у дорослих пацієнтів з цукровим діабетом ІІ типу і надлишковою масою тіла, які застосовували метформін як препарат першої лінії після неефективної дієтотерапії.
Протипоказання.
- Підвищена чутливість до метформіну або до інших компонентів препарату;
- діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома;
- порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 60 мл/хв);
- гострі стани, що протікають з ризиком розвитку порушень функції нирок: зневоднення організму, тяжкі інфекційні захворювання, шок;
- гострі та хронічні захворювання, що можуть призводити до розвитку гіпоксії: серцева або дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда, шок;
- печінкова недостатність, гостра алкогольна інтоксикація, алкоголізм.
Спосіб застосування та дози.
Монотерапія або комбінована терапія сумісно з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами.
Дорослі. Зазвичай початкова доза становить 500 мг або 850 мг (Діаформін®, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 500 мг або 850 мг) 2-3 рази на добу під час або після прийому їжі.
Через 10-15 днів проведеного лікування дозу необхідно відкоригувати відповідно до результатів вимірювань рівня глюкози в сироватці крові.
Повільне збільшення дози сприяє зниженню побічних ефектів з боку травного тракту.
Максимальна добова рекомендована доза становить 3000 мг на добу, розподілена на 3 прийоми.
При лікуванні високими дозами застосовують Діаформін®, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 1000 мг.
У випадку переходу до лікування препаратом Діаформін® необхідно припинити прийом іншого протидіабетичного засобу.
Комбінована терапія сумісно з інсуліном.
Для досягнення кращого контролю рівня глюкози в крові метформін та інсулін можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії. Зазвичай початкова доза становить 500 мг або
850 мг препарату Діаформін® 2-3 рази на добу, в той час як дозу інсуліну підбирають відповідно до результатів вимірювання рівня глюкози в крові.
Монотерапія або комбінована терапія сумісно з інсуліном.
Діти. Препарат Діаформін®застосовують дітям віком від 10 років. Зазвичай початкова доза становить 500 мг або 850 мг препарату Діаформін® 1 раз на добу під час або після прийому їжі. Через 10-15 днів проведеного лікування дозу необхідно відкоригувати відповідно до результатів вимірювань рівня глюкози в сироватці крові.
Повільне збільшення дози сприяє зниженню побічних ефектів з боку травного тракту.
Максимальна рекомендована доза становить 2000 мг на добу, розподілена на 2-3 прийоми.
У пацієнтів літнього віку можливе погіршення функції нирок, тому дозу метформіну необхідно підбирати на основі оцінки функції нирок, яку необхідно проводити регулярно (див. розділ «Особливості застосування»).
Побічні реакції.
Побічні ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями:
дуже часто (> 1/10); часто (> 1/100 і < 1/10); нечасто (> 1/1000 і < 1/100); рідко (> 1/10000 і
< 1/1000); дуже рідко (< 1/10000).
З боку нервової системи. Часто: порушення смаку.
З боку травного тракту. Дуже часто: нудота, блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту, металевий присмак у роті, метеоризм. Найчастіше ці побічні явища виникають на початку лікування і, як правило, спонтанно зникають. Для попередження виникнення побічних явищ з боку травного тракту рекомендується повільне збільшення дозування та застосування препарату 2-3 рази на добу під час або після прийому їжі.
З боку системи крові. Поодинокі випадки: мегалобластна анемія.
З боку шкіри та підшкірної клітковини. Дуже рідко: шкірні висипання, еритема, свербіж, кропив’янка.
Обмін речовин. Дуже рідко: лактоацидоз.
При тривалому застосуванні препарату може знижуватися всмоктування вітаміну В12, що супроводжується зниженням його рівня в сироватці крові. Спостерігається при призначенні метформіну пацієнтам із мегалобластною анемією.
З боку гепатобіліарної системи. Поодинокі випадки: порушення показників функції печінки або гепатити, котрі повністю зникають після відміни метформіну.
Передозування.
При застосуванні метформіну в дозі 85 г розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак у цьому випадку спостерігався розвиток лактоацидозу. У випадку розвитку лактоацидозу лікування Діаформіном® необхідно припинити, хворого терміново госпіталізувати і, визначивши концентрацію лактату, уточнити діагноз. Найефективнішим методом з виведення з організму лактату і Діаформіну® є гемодіаліз. Також проводять симптоматичне лікування.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
При плануванні вагітності, а також у випадку настання вагітності при застосуванні препарату Діаформін® необхідно відмінити терапію препаратом, повідомити лікаря і призначити інсулінотерапію.
Дані щодо проникнення метформіну в грудне молоко відсутні, тому препарат протипоказано застосовувати під час годування груддю. При необхідності застосування препарату Діаформін® у період лактації слід припинити годування груддю.
Діти. Препарат Діаформін® застосовують для лікування дітей віком від 10 років.
Особливості застосування.
Лактоацидоз є рідкісним, але тяжким метаболічним ускладненням, що виникає як результат акумуляції метформіну гідрохлориду. Зареєстровані випадки виникнення лактоацидозу у пацієнтів з цукровим діабетом та печінковою недостатністю тяжкого ступеня. Фактори ризику виникнення лактоацидозу: погано регульований цукровий діабет, кетоацидоз, тривале голодування, надмірне вживання алкоголю, печінкова недостатність або будь-який стан, пов'язаний з гіпоксією.
Лактоацидоз характеризується м’язовими судомами, задишкою, болем у животі й гіпотермією, в подальшому можливий розвиток коми. При підозрі на лактоацидоз необхідно припинити застосування препарату і негайно госпіталізувати пацієнта.
Ниркова недостатність. Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком і під час лікування препаратом Діаформін® необхідно перевіряти рівень креатиніну в сироватці крові, особливо в пацієнтів із порушеною функцією нирок і в пацієнтів літнього віку. Cлід проявляти обережність у тих випадках, коли може порушуватися функція нирок, наприклад, на початку лікування гіпотензивними засобами, діуретиками та на початку терапії нестероїдними протизапальними засобами.
Йодовмісні рентгеноконтрастні засоби. При проведенні радіологічних досліджень із застосуванням рентгеноконтрастних засобів необхідно припинити застосування препарату Діаформін® за 48 годин до проведення дослідження і не поновлювати раніше ніж через 48 годин після рентгенологічного дослідження та оцінки функції нирок.
Хірургічні втручання. Необхідно припинити застосування Діаформіну® за 48 годин до планового хірургічного втручання, що проводиться під загальною, спінальною або перидуральною анестезією, і не поновлювати раніше ніж через 48 годин після проведення операції та оцінки функції нирок.
Пацієнтам необхідно дотримуватися дієти та контролювати лабораторні показники. При сумісному застосуванні Діаформіну®з інсуліном або похідними сульфонілсечовини можливе посилення гіпоглікемічної дії.
За результатами досліджень не виявлено дії метформіну на ріст і статеве дозрівання у дітей. Однак немає даних щодо дії метформіну на ріст і статеве дозрівання при тривалому застосуванні Діаформіну®, тому слід з особливою обережністю застосовувати препарат дітям у період статевого дозрівання, особливо віком від 10 до 12 років.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Діаформін® не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом та роботі з іншими механізмами, оскільки монотерапія препаратом не викликає гіпоглікемії.
Однак слід з обережністю застосовувати метформін у комбінації з іншими гіпоглікемічними засобами (похідні сульфонілсечовини, інсулін, репаглінід та ін.) через ризик розвитку гіпоглікемії.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Комбінації, які не рекомендовано застосовувати.
Прийом алкоголю підвищує ризик розвитку лактоацидозу при гострій алкогольній інтоксикації, особливо у випадках голодування або дотримання низькокалорійної дієти, а також при печінковій недостатності. При лікуванні препаратом Діаформін® слід уникати прийому алкоголю і лікарських засобів, що містять спирт.
Йодвмістні рентгеноконтрасні речовини можуть викликати розвиток лактоацидозу у хворих на цукровий діабет на тлі функціональної ниркової недостатності. Застосування Діаформіну® слід припинити за 48 годин до проведення радіологічних досліджень і не поновлювати раніше ніж через 48 годин після рентгенологічного дослідження з використанням рентгеноконтрастних речовин.
Не рекомендований одночасний прийом даназолу для уникнення гіперглікемічної дії останнього. При необхідності лікування даназолом і після припинення прийому останнього потрібна корекція дози Діаформіну® під контролем рівня глікемії.
Комбінації, які слід застосовувати з обережністю.
Глюкокортикостероїди системної та місцевої дії, бета2-симпатоміметики, діуретичні засоби володіють гіперглікемічною дією. Необхідно постійно контролювати рівень глюкози у крові, особливо на початку лікування. Під час і після припинення такої сумісної терапії необхідно коригувати дозування Діаформіну® при контролі рівня глікемії.
При сумісному застосуванні з інгібіторами АПФ можливе посилення гіпоглікемічної дії.
Хлорпромазин при прийомі у великих дозах (100 мг на добу) підвищує глікемію, знижуючи вивільнення інсуліну. При лікуванні нейролептиками і після припинення прийому останніх потрібна корекція дози Діаформіну® під контролем рівня глікемії.
При одночасному застосуванні Діаформіну® з похідними сульфонілсечовини, інсуліном, акарбазою і саліцилатами можливе посилення гіпоглікемічної дії.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Метформін знижує гіперглікемію, не призводить до розвитку гіпоглікемії. На відміну від сульфонілсечовини не стимулює секрецію інсуліну і не спричиняє гіпоглікемічного ефекту у здорових осіб. Знижує в плазмі крові як вихідний рівень глюкози, так і рівень глюкози після прийому їжі.
Метформін діє трьома шляхами:
– викликає зниження вироблення глюкози в печінці за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу;
– поліпшує захоплення та утилізацію периферичної глюкози у м'язах за рахунок збільшення чутливості до інсуліну;
– затримує всмоктування глюкози в кишечнику.
Метформін стимулює внутрішньоклітинний синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтетазу.
Збільшує транспортну ємність усіх типів мембранних переносників глюкози (GLUT).
Незалежно від своєї дії на глікемію метформін виявляє позитивний ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Після перорального прийому метформін майже повністю абсорбується з травного тракту, 20-30 % виводиться з фекаліями. Час досягнення максимальної концентрації (Тmax) становить 2,5 години. Абсолютна біодоступність становить близько 50-60 %.
При одночасному прийомі їжі абсорбція метформіну знижується і сповільнюється.
Розподіл. Зв'язування з білками плазми крові незначне. Метформін проникає в еритроцити. Максимальна концентрація в крові нижче, ніж максимальна концентрація у плазмі;досягаються вони майже одночасно. Еритроцити, наймовірніше, представляють другу камеру розподілу. Середній об'єм розподілу (Vd) коливається у діапазоні 63-276 л.
Метаболізм. Метформін виводиться у незміненому вигляді із сечею. Метаболіти цієї речовини у людини не виявлені.
Виведення. Нирковий кліренс метформіну становить > 400 мл/хв, що вказує на те, що метформін виводиться за рахунок клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Період напіввиведення становить близько 6,5 години.
При порушенні функції нирок нирковий кліренс зменшується пропорційно кліренсу креатині- ну, тому період напіввиведення збільшується, що призводить до збільшення рівня метформіну в плазмі крові.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки, вкриті оболонкою, по 500 мг: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору, з гладкою поверхнею з обох боків;
таблетки, вкриті оболонкою, по 850 мг: таблетки довгастої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору, з гладкою поверхнею з обох боків;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 1000 мг: таблетки овальної форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору, з глибокою розподільчою рискою з одного боку та рискою з іншого боку.
Термін придатності. 3 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 oС.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері. По 3 або 6 блістерів у пачці (пакування із форми «in bulk» фірми-виробника USV Limited, Індія).
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ПАТ «Фармак».
Місцезнаходження.
Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 63.
- мое местоположение,
- есть в этой аптеке,
- нет в этой аптеке.
